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Zylet & reg; Loteprednol Etabonato 0,5% e 0,3% tobramicina sospensione oftalmica DESCRIZIONE: Zylet (Loteprednololo Etabonato e sospensione oftalmica tobramicina), è una sterile dose multipla topico anti-infiammatori combinazione con corticosteroidi e antibiotici per uso oftalmico. Sia Etabonato loteprednololo e tobramicina sono di colore bianco a polveri bianco sporco. Le strutture chimiche di Loteprednololo Etabonato e tobramicina sono riportati di seguito. C 24 H 31 ClO 7 Mol. Wt. 466,96 Nome chimico: clorometil 17α - [(etossicarbonil) ossi] -11β-idrossi-3-oxoandrosta-1,4-diene-17β-carbossilato C 18 H 37 N 5 O 9 Mol. Wt. 467,52 O -3-Amino-3-desossi-α-D-glucopyranosyl - (1 → 4) - O - [2,6-diammino-2,3,6-trideossi-α-D-ribo - hexopyranosyl - (1 → 6)] -2-deoxystreptamine Ogni ml contiene: Attivi: Loteprednol Etabonato 5 mg (0,5%) e tobramicina 3 mg (0,3%). Inattivi: disodio edetato, glicerina, povidone, acqua purificata, Tiloxapolo, e benzalconio cloruro 0,01% (conservante). Acido solforico e / o idrossido di sodio possono essere aggiunti per regolare il pH a 5,7-5,9. La sospensione è sostanzialmente isotonica con una tonicità di 260 a 320 mOsmol / kg. FARMACOLOGIA CLINICA: I corticosteroidi inibiscono la risposta infiammatoria ad una varietà di agenti che incitano e probabilmente ritardare o rallentare la guarigione. Essi inibiscono l'edema, deposizione di fibrina, dilatazione dei capillari, la migrazione dei leucociti, la proliferazione dei capillari, proliferazione dei fibroblasti, deposizione di collagene, e la formazione di cicatrici associati con l'infiammazione. Non c'è spiegazione generalmente accettata per il meccanismo di azione di corticosteroidi oculari. Tuttavia, i corticosteroidi si pensa di agire per l'induzione della fosfolipasi A 2 proteine inibitorie, denominate collettivamente lipocortins. Si ipotizza che queste proteine controllano la biosintesi di potenti mediatori di infiammazione quali le prostaglandine ei leucotrieni inibendo il rilascio del loro precursore comune, l'acido arachidonico. L'acido arachidonico viene rilasciato dai fosfolipidi di membrana da fosfolipasi A 2. corticosteroidi sono in grado di produrre un aumento della pressione intraoculare. Loteprednol Etabonato è strutturalmente simile ad altri corticosteroidi. Tuttavia, il gruppo posizione chetone numero 20 è assente. È altamente solubile in lipidi che migliora la penetrazione nelle cellule. Loteprednol Etabonato è sintetizzato attraverso modifiche strutturali di composti prednisolone connessi in modo che subirà una trasformazione prevedibile per un metabolita inattivo. Sulla base in vivo e in studi sul metabolismo preclinici in vitro, Loteprednololo Etabonato viene ampiamente metabolizzato in metaboliti inattivi acido carbossilico. Il componente antibiotico nella combinazione (tobramicina) è incluso per fornire l'azione contro organismi sensibili. Studi in vitro hanno dimostrato che la tobramicina è attivo contro ceppi sensibili di microrganismi seguenti: Stafilococchi, tra S. aureus e S. epidermidis (coagulasi positivi e coagulasi negativi), compresi i ceppi resistenti alla penicillina. Streptococchi, tra cui alcune delle specie di gruppo A-beta-emolitico, alcune specie non emolitici, e un po 'Streptococcus pneumoniae. Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii. la maggior parte dei ceppi di Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae e H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus e alcune specie di Neisseria. In uno studio clinico controllato di penetrazione oculare, i livelli di Loteprednololo Etabonato nell'umore acqueo sono risultate comparabili tra Lotemax e Zylet gruppi di trattamento. I risultati di uno studio di biodisponibilità in volontari normale stabilito che i livelli plasmatici di Loteprednololo Etabonato e Δ 1 Etabonato acido cortienic (PJ 91), la sua primaria, metabolita inattivo, erano al di sotto del limite di quantificazione (1 ng / mL) a tutti i tempi di campionamento. I risultati sono stati ottenuti dopo la somministrazione oculare di una goccia in ogni occhio dello 0,5% Loteprednololo Etabonato sospensione oftalmica 8 volte al giorno per 2 giorni o 4 volte al giorno per 42 giorni. Questo studio suggerisce che limitati (& lt; 1 ng / mL) assorbimento sistemico si verifica con 0,5% Loteprednololo Etabonato. INDICAZIONI E USO: Zylet è indicato per le condizioni infiammatorie oculari steroidi-sensibile per la quale è indicato un corticosteroide e in cui l'infezione oculare batterica superficiale o un rischio di infezione oculare batterica esiste. steroidi oculari sono indicati in condizioni infiammatorie del segmento congiuntiva palpebrale e bulbare, cornea e anteriore del globo come la congiuntivite allergica, acne rosacea, cheratite puntata superficiale, herpes zoster cheratite, irite, cyclitis, e dove il rischio inerente di uso di steroidi in alcuni conjunctivitides infettive è accettato per ottenere una diminuzione di edema e infiammazione. Essi sono indicati anche in uveite anteriore cronica e lesioni corneali da sostanze chimiche, radiazioni o ustioni termiche, o la penetrazione di corpi estranei. L'uso di un farmaco combinazione con un componente anti-infettivi è indicato dove il rischio di infezione oculare superficiale è elevata o quando ci si aspetta che potenzialmente pericolosi numero di batteri saranno presenti nell'occhio. Il farmaco particolare anti-infettivi in questo prodotto (tobramicina) è attivo nei confronti dei seguenti patogeni comuni oculari batteriche: stafilococchi, tra cui S. aureus e S. epidermidis (coagulasi-positivi e coagulasi-negativi), compresi i ceppi resistenti alla penicillina. Streptococchi, tra cui alcune delle specie di gruppo A-beta-emolitico, alcune specie non emolitici, e un po 'Streptococcus pneumoniae. Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, la maggior parte dei ceppi vulgaris Proteus. Haemophilus influenzae, e H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus e alcune specie Neisseria. CONTROINDICAZIONI: Zylet, come con altri farmaci combinazione oftalmici anti-infettivi steroidei, è controindicato in malattie più virali della cornea e della congiuntiva, tra cui l'herpes epiteliali cheratite simplex (cheratite dendritica), vaccino, e varicella, e anche in infezione da micobatteri dell'occhio e fungine malattie delle strutture oculari. Zylet è anche controindicato nei soggetti con nota o sospetta ipersensibilità ad uno qualsiasi degli ingredienti di questa preparazione e ad altri corticosteroidi. AVVERTENZE: NON PER INIEZIONE nell'occhio. L'uso prolungato di corticosteroidi può causare glaucoma con un danno al nervo ottico, difetti di acuità visiva e del campo visivo, e nella formazione di cataratta subcapsulare posteriore. Gli steroidi devono essere usati con cautela in presenza di glaucoma. La sensibilità di topica aminoglicosidi applicate può verificarsi in alcuni pazienti. Se la reazione sensibilità si verifica, interrompere l'uso. L'uso prolungato di corticosteroidi può sopprimere la risposta dell'ospite e aumentare il rischio di infezioni oculari secondarie così. Nelle malattie che provocano assottigliamento della cornea o della sclera, perforazioni sono stati conosciuti per verificarsi con l'uso di steroidi topici. In condizioni purulente acute degli occhi, gli steroidi possono mascherare infezione o migliorare l'infezione esistente. L'uso di steroidi oculari può prolungare il corso e può esacerbare la gravità di molte infezioni virali dell'occhio (tra cui herpes simplex). Impiego di un farmaco corticosteroide nel trattamento di pazienti con una storia di herpes simplex richiede grande cautela. L'uso di steroidi dopo la chirurgia della cataratta può ritardare la guarigione e aumentare l'incidenza di formazione di bozza. PRECAUZIONI: Generale: Solo per uso oftalmico. La prescrizione iniziale e rinnovamento dell'ordine farmaco oltre 14 giorni devono essere effettuate da un medico solo dopo l'esame del paziente con l'aiuto di ingrandimento, come la lampada a fessura biomicroscopia e, se del caso, colorazione fluoresceina. Se i segni ed i sintomi non migliorano dopo 2 giorni, il paziente deve essere rivalutato. Se il prodotto viene utilizzato per 10 giorni o più, la pressione intraoculare deve essere monitorata anche se può essere difficile nei bambini e nei pazienti non collaboranti (Vedi AVVERTENZE:). Le infezioni fungine della cornea sono particolarmente inclini a sviluppare coincidenza con l'applicazione locale di steroidi a lungo termine. Invasione fungina deve essere considerata in alcun ulcerazione corneale persistente se uno steroide è stato utilizzato o è in uso. colture fungine dovrebbero essere prese al momento opportuno. Come con altri preparati antibiotici, l'uso prolungato può provocare la crescita eccessiva di organismi non sensibili, compresi i funghi. In caso di superinfezione, una terapia appropriata deve essere iniziata. Cross-sensibilità al possono verificarsi altri antibiotici aminoglicosidici; se ipersensibilità si sviluppa con questo prodotto, interrompere l'uso e istituire terapia appropriata. Informazioni per i pazienti: Questo prodotto è sterile quando confezionato. I pazienti devono essere avvisati di non permettere la punta contagocce tocchi qualsiasi superficie, in quanto ciò potrebbe contaminare la sospensione. Se il dolore si sviluppa, arrossamento, prurito o infiammazione diventa aggravato, il paziente deve essere avvisato di consultare un medico. Come tutte le preparazioni oftalmiche contenenti benzalconio cloruro, i pazienti devono essere avvisati di non indossare lenti a contatto morbide quando si utilizza Zylet. Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità: Non sono stati condotti studi su animali a lungo termine per valutare il potenziale cancerogeno di Etabonato loteprednololo o tobramicina. Loteprednol Etabonato non è risultato genotossico in vitro nel test di Ames, il test TK linfoma di topo, un test di aberrazione cromosomica nei linfociti umani, o in vivo test del micronucleo nel topo. trattamento orale di ratti femmina a 50 mg / kg / die e 25mg / kg / die di Loteprednololo Etabonato, rispettivamente (500 e 250 volte la dose clinica massima, rispettivamente) prima e durante l'accoppiamento non ridurre la fertilità in entrambi i sessi maschile e . No compromissione della fertilità è stato osservato negli studi di tobramicina per via sottocutanea nei ratti a 100 mg / kg / die (1700 volte la dose massima giornaliera clinica). Gravidanza: effetti teratogeni Gravidanza Categoria C. Loteprednol Etabonato ha dimostrato di essere teratogeno quando somministrato per via orale a ratti e conigli durante l'organogenesi a 5 e 3 mg / kg / die, rispettivamente (50 e 30 volte la dose clinica massima giornaliera in ratti e conigli, rispettivamente). Una dose orale di Loteprednololo etabonato nei ratti a 50 mg / kg / die (500 volte la dose massima giornaliera clinica) durante la gravidanza avanzata attraverso il periodo di svezzamento ha mostrato una diminuzione della crescita e la sopravvivenza dei cuccioli senza distocia. Tuttavia, nessun effetto negativo nei cuccioli stata osservata a 5 mg / kg / giorno (50 volte la dose massima giornaliera clinica). dosi parenterali di tobramicina non hanno mostrato alcun danno al feti fino a 100 mg / kg / giorno (1700 volte la dose massima giornaliera clinica) nei ratti e nei conigli. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Zylet deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri che allattano: Non è noto se topica somministrazione oftalmica di corticosteroidi può provocare un assorbimento sistemico sufficiente a produrre quantità rilevabili nel latte umano. steroidi sistemici appaiono nel latte materno e potrebbe sopprimere la crescita, interferire con la produzione di corticosteroidi endogeni, o causare altri effetti indesiderati. Si deve usare cautela quando Zylet viene somministrato a donne che allattano. Uso pediatrico: In uno studio per valutare la sicurezza e l'efficacia di Zylet in età pediatrica soggetti di età da zero a sei anni, con l'infiammazione coperchio, Zylet con impacchi caldi non hanno dimostrato l'efficacia rispetto ai veicoli con impacchi caldi. I pazienti hanno ricevuto il trattamento coperchio impacco caldo più Zylet o di un veicolo per 14 giorni. La maggior parte dei pazienti in entrambi i gruppi di trattamento ha mostrato una riduzione del coperchio infiammazione. Non ci sono state differenze di valutazioni di sicurezza tra i gruppi di trattamento. Uso Geriatric: Non sono state osservate differenze di sicurezza e di efficacia tra pazienti anziani e giovani. REAZIONI AVVERSE: Le reazioni avverse si sono verificate con farmaci steroidei combinazione / anti-infettivi che possono essere attribuiti alla componente di steroidi, il componente anti-infettivi, o la combinazione. In uno studio di sicura 42 GIORNO Zylet al placebo, l'incidenza di eventi avversi oculari riportata in più del 10% dei soggetti inclusi iniezione (circa 20%) e cheratite puntata superficiale (circa il 15%). L'aumento della pressione intraoculare è stato riportato nel 10% (Zylet) e il 4% (placebo) di soggetti. Nove per cento (9%) dei soggetti ha riferito Zylet bruciore e pungente su instillazione. Le reazioni oculari riportate con una incidenza inferiore al 4% comprendono disturbi della vista, scarico, prurito, disturbi della lacrimazione, fotofobia, depositi corneali, fastidio oculare, disturbo palpebrale, e altri disturbi agli occhi non specificati. L'incidenza degli eventi avversi non-oculari riportati in circa il 14% dei soggetti era mal di testa; tutti gli altri eventi non oculari avevano un'incidenza inferiore al 5%. Loteprednol Etabonato sospensione oftalmica 0,2% - 0,5%: Reazioni associati agli steroidi oftalmici includono elevata pressione intraoculare, che può essere associata a frequenti danni al nervo ottico, difetti di acutezza e del campo visivo, formazione di cataratta sottocapsulare posteriore, ritardata guarigione delle ferite e infezioni oculari secondarie da agenti patogeni tra cui herpes simplex, e la perforazione del globo in cui vi è assottigliamento della cornea o della sclera. In una sommatoria di controllati, studi randomizzati di individui trattati per 28 giorni o più con Loteprednololo Etabonato, l'incidenza di aumento significativo della pressione intraoculare (≥ 10 mm Hg) è stata del 2% (15/901) tra i pazienti trattati Loteprednololo Etabonato, 7% (11/164) tra i pazienti trattati con 1% prednisolone acetato e 0,5% (3/583) tra i pazienti trattati con placebo. soluzione oftalmica di tobramicina 0,3%: Le reazioni avverse più frequenti per la tobramicina attualità sono ipersensibilità e tossicità oculare localizzato, con coperchio prurito e gonfiore ed eritema congiuntivale. Queste reazioni avvengono in meno del 4% dei pazienti. Reazioni simili possono verificarsi con l'uso topico di altri antibiotici aminoglicosidici. Non sono state riportate altre reazioni avverse; tuttavia, se topica oculare tobramicina viene somministrato in concomitanza con antibiotici aminoglicosidici sistemici, occorre prestare attenzione per monitorare la concentrazione totale di siero. Infezione secondaria. Lo sviluppo di infezione secondaria è verificato dopo l'uso di combinazioni contenenti steroidi e antimicrobici. Le infezioni fungine della cornea sono particolarmente inclini a sviluppare in coincidenza con le applicazioni a lungo termine di steroidi. La possibilità di invasione fungina deve essere considerata in alcun ulcerazione corneale persistente se è stato usato trattamento steroideo. infezione oculare batterica secondaria dopo la soppressione delle risposte di accoglienza si verifica anche. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE: Agitare vigorosamente PRIMA DELL'USO. Applicare una o due gocce di Zylet nel sacco congiuntivale dell'occhio affetto (s) ogni quattro a sei ore. Durante le prime 24 a 48 ore, il dosaggio può essere aumentato, ad ognuno di due ore. Frequenza deve essere diminuita gradualmente, come garantito dal miglioramento dei segni clinici. Si deve prestare attenzione a non interrompere la terapia prematuramente. Non più di 20 ml devono essere prescritti inizialmente e la prescrizione non devono essere ricaricate senza ulteriore valutazione come indicato nella precauzioni di cui sopra. CONFEZIONE: Zylet (Etabonato Loteprednololo e tobramicina sospensione oftalmica) viene fornito in un bianco bottiglia di plastica polietilene a bassa densità con un bianco controllato punta goccia e tappo in polipropilene bianco nelle seguenti misure: 2,5 ml (NDC 24208-358-25) in una bottiglia ml 7.5 5 mL (NDC 24208-358-05) in una bottiglia mL 7.5 10 mL (NDC 24208-358-10) in un flacone da 10 ml USARE SOLO SE impresso NECKBAND è intatto. Conservazione: Conservare in posizione verticale a 15 & deg; -25 & deg; C (59 & deg; -77 & deg; F). Proteggere dal gelo. TENERE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI. Revised novembre 2009 Prodotto da: Bausch & amp; Lomb Incorporated Tampa, Florida 33637 & copy; Bausch & amp; Lomb Incorporated Statunitensi numeri di brevetto: 4,996,335; 5.540.930; 5.747.061 Zylet è un marchio registrato di Bausch & amp; Lomb Incorporated 9007702 (piegato) 9.004.402 (FLAT) Display Panel Principio Bausch & amp; Lomb Loteprednol Etabonato 0,5% e 0,3% tobramicina sospensione oftalmica Sterile Sospensione oftalmica
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